2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统，可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素，对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3（BubR1）、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1（Mps1）和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2，它们发出信号启动修复过程，限制细胞周期进程并阻止细胞复制，直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时，纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成，例如 Mad1、Bub1 和 Mps1；一种“信号转导”，由有丝分裂检查点复合体组成，该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成；一种“效应物”，称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18174
    Prexasertib Inhibitor 98.75%
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-10992
    AZD-7762 Inhibitor 99.94%
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762
  • HY-14720
    Rabusertib Inhibitor 99.98%
    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    Rabusertib
  • HY-13946
    BML-277 Inhibitor 99.74%
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
    BML-277
  • HY-P99032
    Monalizumab

    莫那利珠单抗

    		Inhibitor 99.69%
    Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
    Monalizumab
  • HY-177551
    CHK1-IN-14 Inhibitor
    CHK1-IN-14 是一种游离碱形式的 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-14 可用于化疗和放疗的耐药性研究。
    CHK1-IN-14
  • HY-18174S
    Prexasertib-d4 Inhibitor
    Prexasertib-d4 (LY2606368-d4) 是 Prexasertib (HY-18174) 的氘代物。Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib-d<sub>4</sub>
  • HY-112347
    Isogranulatimide Inhibitor
    Isogranulatimide 是一种选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC50 值为 0.1 μM。Isogranulatimide 能够抑制 G2/M 检查点，并抑制 p53 突变型肿瘤细胞的生长。Isogranulatimide 有望用于与 DNA 损伤反应相关的肿瘤研究。
    Isogranulatimide
  • HY-15532
    SCH900776 Inhibitor 99.97%
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
    SCH900776
  • HY-18958
    CCT245737 Inhibitor 99.48%
    CCT245737 (SRA737) 是一种可口服的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。
    CCT245737
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 99.05%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    CHIR-124
  • HY-14715B
    CCT241533 hydrochloride Inhibitor 98.55%
    CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533 hydrochloride
  • HY-157941
    ART0380 Inhibitor 99.90%
    ART0380 是一种强效、选择性且有口服活性的 ATR 激酶抑制剂。ART0380 可强效抑制人源 ATR-ATRIP 复合物，其 IC50 为 51.7 nM。ART0380 结合 ATR-ATRIP 复合物的 ATP 结合口袋，阻断 ATR 依赖性 Chk1 丝氨酸 345 磷酸化，诱导细胞周期紊乱与 DNA 损伤。ART0380 在存在不同类型共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 基因异常的临床前模型中展现出强效且选择性的抗肿瘤活性。ART0380 可用于癌症相关研究，例如结直肠癌和前列腺癌的研究。
    ART0380
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.04%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride Inhibitor 99.73%
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 99.00%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-N0245
    Theaflavin-3-gallate

    茶黄素-3-没食子酸酯

    		99.89%
    Theaflavin-3-gallate 是红茶中的一种茶黄素单体，被认为是红茶中重要的生物活性成分，具有多种健康益处。Theaflavin-3-gallate 作为促氧化剂，可诱导癌细胞发生氧化应激。Theaflavin-3-gallate 以时间和浓度依赖性的方式与还原谷胱甘肽 (GSH) 直接发生反应。Theaflavin-3-gallate 通过 p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
    Theaflavin-3-gallate
  • HY-148962
    LY2880070 Inhibitor 99.9%
    LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂，IC50 ＜ 1 nM。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
    LY2880070
  • HY-107407
    SB-218078 Inhibitor 98.30%
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
  • HY-112167
    GDC-0575 Inhibitor 99.50%
    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。
    GDC-0575
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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